Effect of pegylation on pharmaceuticals

聚乙二醇化 间隙 聚乙二醇 化学 蛋白水解酶 药理学 PEG比率 生物制药 医学 生物化学 生物 生物技术 业务 泌尿科 财务
作者
J. Milton Harris,Robert B. Chess
出处
期刊:Nature Reviews Drug Discovery [Nature Portfolio]
卷期号:2 (3): 214-221 被引量:3375
标识
DOI:10.1038/nrd1033
摘要

Protein and peptide drugs hold great promise as therapeutic agents. However, many are degraded by proteolytic enzymes, can be rapidly cleared by the kidneys, generate neutralizing antibodies and have a short circulating half-life. Pegylation, the process by which polyethylene glycol chains are attached to protein and peptide drugs, can overcome these and other shortcomings. By increasing the molecular mass of proteins and peptides and shielding them from proteolytic enzymes, pegylation improves pharmacokinetics. This article will review how PEGylation can result in drugs that are often more effective and safer, and which show improved patient convenience and compliance.
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