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Synthesis and Anti-Inflammatory Activity of Fused 1,2,4-triazolo-[3,4-b] [1,3,4]thiadiazole Derivatives of Phenothiazine

化学 部分 吩噻嗪 1,2,4-三唑 质子核磁共振 碳-13核磁共振 消炎药 三唑 硫醇 组合化学 硝基 药物化学 立体化学 有机化学 药理学 医学 烷基
作者
Suresh Maddila,Sridevi Gorle,Moganavelli Singh,Palakondu Lavanya,Sreekantha B. Jonnalagadda
出处
期刊:Letters in Drug Design & Discovery [Bentham Science Publishers]
卷期号:10 (10): 977-983 被引量:29
标识
DOI:10.2174/15701808113109990034
摘要

A new series of 10-((6-(substitutedphenyl)-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazol-3-yl)methyl)-10H-phenothiazine derivatives (7a-k) moiety are prepared using intermediate compound 5-((10H-phenothiazin-10-yl)methyl)-4-amino-4H-1,2,4-triazole-3-thiol (5). The structures of newly synthesized compounds were confirmed on the basis of their 1H NMR, 13C NMR, LCMS mass, FT-IR and elemental analysis data results. All the compounds were screened for their significant anti-inflammatory activity of inhibition in paw oedema at 3h and 5h respectively, compared to the standard drug indomethacin. The Compounds 7k and 7d showed potent activity, while compounds 7g, 7b, 7j, 7i and 7c exhibited significant activity when compared to the standard drug, due to the presence of mild electron withdrawing groups such as difluoro, fluorine, chlorofluoro, nitro and chlorine derivatives which are attached to the benzene rings. Keywords: Anti-inflammatory activity, Phenothiazine, Synthesis, 1, 2, 4-Triazole-3-thiol, 1, 2, 4-Triazolo[3, 4-b][1, 3, 4]thiadiazole.
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