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Tf 2 O‐Mediated Three‐Component Cascade Cyclization of Pyridyl‐Enaminones, Cyclopropanols, and DABCO·(SO 2 ) 2 : Access to γ‐Keto Azarylsulfones

化学 级联 组合化学 转化(遗传学) 级联反应 协议(科学) 多样性(控制论) 反应条件 立体化学 功能群
作者
Liuxun He,Suhui Gong,Lulu Chen,Ziyan Wu,Xinying Li,Liang Xie,Yucai Jiang,Huiyan Lou,Changyuan Zhang
出处
期刊:Advanced Synthesis & Catalysis [Wiley]
卷期号:368 (13)
标识
DOI:10.1002/adsc.70604
摘要

An oxidant‐ and transition‐metal‐free Tf 2 O‐mediated three‐component cascade cyclization of pyridyl‐enaminones, cyclopropanols, and DABCO·(SO 2 ) 2 is described. A variety of 1‐aryl‐ and 1‐alkyl‐substituted cyclopropanols, as well as diverse pyridyl‐enaminones, participated smoothly in this transformation to deliver the corresponding γ‐keto indolizinyl sulfones in 41%–93% yields under mild conditions. This reaction features operational simplicity, broad functional group tolerance, and readily available starting materials. Moreover, this protocol represents the first example for the construction of γ‐keto azarylsulfones via a multicomponent SO 2 ‐insertion strategy.
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