Visible Light-Promoted Defluorinative Alkylation of Trifluoromethyl Ketones with α-Aminoalkyl Boron Species

化学 烷基化 三氟甲基 药物化学 有机化学 立体化学 催化作用 烷基
作者
Yue Zhang,Kun Li,Zhihong Wang,Liang‐Fu Tang,Zhijin Fan
出处
期刊:Organic Letters [American Chemical Society]
标识
DOI:10.1021/acs.orglett.5c01048
摘要

In this study, we developed a photoredox-catalyzed defluorinative cross-coupling method for trifluoroketones and alkyl boronic acids. The reaction afforded a series of novel α,α-difluoroketone derivatives, and in vitro fungicidal activity revealed that some of these compounds exhibited moderate to excellent activity against Rhizoctonia solani and Botrytis cinerea. In particular, compound 3d showed an EC50 value of 4.27 μg/mL against B. cinerea and can be used as a fungicidal lead compound for further optimization.

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