菊苣
CYP3A4型
生物信息学
化学
体外
生物
植物
生物化学
酶
细胞色素P450
基因
作者
И. Лупанова,П. Мизина,Н. Ионов,В. Поройков,А. Хлебников,И. Мартынчик
出处
期刊:Биофармацевтический журнал
[Folium Publishing Company]
日期:2022-10-25
被引量:2
标识
DOI:10.30906/2073-8099-2022-14-5-8-18
摘要
Растительные БАВ могут действовать как лиганды для рецепторов, регулирующих экспрессию цитохрома Р450 (CYP450) и тем самым изменять его активность, что, в свою очередь, может влиять на терапевтический эффект лекарственных средств, эндогенных гормонов и т.д. В исследовании спрогнозированы гепатопротекторная активность цикориевой и хлорогеновой кислот, выделенных из надземной части травы цикория обыкновенного (Cichorium intybus L.), а также их взаимодействие с различными изоформами CYP и GST (Ра > 0,5). Полученные экспериментальные данные с применением специфических ферментных биотест-систем in vitro соответствуют результатам компьютерного прогноза in silico и показывают, что внесение оксикоричных кислот в инкубационную среду приводит к повышению скорости CYP450, в то время как препарат сравнения Силимар® оказывал большее влияние на глутатионтрансферазу. С помощью молекулярного докинга (программа Molegro Virtual Docker 6.0) продемонстрировано, что цикориевая и хлорогеновая кислоты могут связываться с активными центрами CYP450 (CYP3A4) и глутатионтрансферазы (GST1) за счет водородных связей, с аминокислотными остатками. В связи с этим при приёме препаратов травы цикория обыкновенного необходимо учитывать данное взаимодействие для предотвращения лекарственного взаимодействия с другими фармакотерапевтическими лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP3A4 для получения положительных эффектов и избегания вредных нежелательных лекарственных реакций.
科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI