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Selective aldosterone synthase inhibitors reduce aldosterone formation in vitro and in vivo

醛固酮 醛固酮合酶 体内 体外 内分泌学 内科学 甾体11β-羟化酶 平衡 化学 生物 药理学 类固醇 医学 生物化学 肾素-血管紧张素系统 激素 血压 生物技术
作者
Christina Ries,Simon Lucas,Ralf Heim,Barbara Birk,Rolf W. Hartmann
出处
期刊:The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology [Elsevier BV]
卷期号:116 (3-5): 121-126 被引量:23
标识
DOI:10.1016/j.jsbmb.2009.04.013
摘要

Aldosterone plays a crucial role in salt and water homeostasis but in case of pathologically increased plasma aldosterone levels it is also involved in the development and the progression of severe cardiovascular diseases like heart failure and myocardial fibrosis. For the treatment of these diseases we propose inhibition of the aldosterone forming enzyme CYP11B2 as a new pharmacological strategy. We recently developed in vitro highly potent and selective inhibitors of human CYP11B2, but the evidence of their in vivo activity is still missing. For this purpose, rat aldosterone synthase gene was cloned and expressed in V79MZ cells to establish a new screening assay for the identification of “rat-active” substances. Compound 7 from the class of heteroaryl substituted 3,4-dihydro-1H-quinolin-2-ones showed a moderate inhibitory effect (65% at 2 μM) on rat CYP11B2 in vitro. Furthermore, it diminished the conversion of deoxycorticosterone to aldosterone in rat adrenals and significantly reduced plasma aldosterone levels in vivo.
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