The Zinc-Binding Group Effect: Lessons from Non-Hydroxamic Acid Vorinostat Analogs

伏立诺他 异羟肟酸 化学 药理学 组蛋白脱乙酰基酶 组蛋白 生物化学 组合化学 立体化学 医学 基因
作者
Silke Geurs,Dorien Clarisse,Karolien De Bosscher,Matthias D’hooghe
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:66 (12): 7698-7729 被引量:24
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.3c00226
摘要

Histone deacetylases (HDACs) are enzymes pursued as drug targets in various cancers and several non-oncological conditions, such as inflammation and neurodegenerative disorders. In the past decade, HDAC inhibitors (HDACi) have emerged as relevant pharmaceuticals, with many efforts devoted to the development of new representatives. However, the growing safety concerns regarding the established hydroxamic acid-based HDAC inhibitors tend to drive current research more toward the design of inhibitors bearing alternative zinc-binding groups (ZBGs). This Perspective presents an overview of all non-hydroxamic acid ZBGs that have been incorporated into the clinically approved prototypical HDACi, suberoylanilide hydroxamic acid (vorinostat). This provides the unique opportunity to compare the inhibition potential and biological effects of different ZBGs in a direct way, as the compounds selected for this Perspective differ only in their ZBG. To that end, different strategies used to select a ZBG, its properties, activity, and liabilities are discussed.
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