Medicinal chemistry advances in targeting class I histone deacetylases

组蛋白 表观遗传学 乙酰化 HDAC11型 组蛋白脱乙酰基酶 生物 癌症表观遗传学 计算生物学 细胞生物学 化学 癌症研究 DNA 基因 遗传学 组蛋白甲基转移酶
作者
Diaaeldin I. Abdallah,Elvin D. de Araujo,Naman H. Patel,Lina S. Hasan,Richard Moriggl,Oliver H. Krämer,Patrick T. Gunning
出处
期刊:Exploration of targeted anti-tumor therapy [Open Exploration Publishing]
卷期号:: 757-779 被引量:10
标识
DOI:10.37349/etat.2023.00166
摘要

Histone deacetylases (HDACs) are a class of zinc (Zn)-dependent metalloenzymes that are responsible for epigenetic modifications. HDACs are largely associated with histone proteins that regulate gene expression at the DNA level. This tight regulation is controlled by acetylation [via histone acetyl transferases (HATs)] and deacetylation (via HDACs) of histone and non-histone proteins that alter the coiling state of DNA, thus impacting gene expression as a downstream effect. For the last two decades, HDACs have been studied extensively and indicated in a range of diseases where HDAC dysregulation has been strongly correlated with disease emergence and progression—most prominently, cancer, neurodegenerative diseases, HIV, and inflammatory diseases. The involvement of HDACs as regulators in these biochemical pathways established them as an attractive therapeutic target. This review summarizes the drug development efforts exerted to create HDAC inhibitors (HDACis), specifically class I HDACs, with a focus on the medicinal chemistry, structural design, and pharmacology aspects of these inhibitors.

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