Aurora Kinase Inhibitors in Oncology Clinical Trials: Current State of the Progress

医学 极光激酶 极光抑制剂 激酶 极光激酶B 临床试验 极光A激酶 肿瘤科 癌症 内科学 癌症研究 细胞周期 生物 基因 动细胞 细胞生物学 生物化学 染色体 化学
作者
Gerald S. Falchook,Christel C. Bastida,Razelle Kurzrock
出处
期刊:Seminars in Oncology [Elsevier BV]
卷期号:42 (6): 832-848 被引量:98
标识
DOI:10.1053/j.seminoncol.2015.09.022
摘要

The Aurora kinase family of kinases (Aurora A, B, and C) are involved in multiple mitotic events, and aberrant expression of these kinases is associated with tumorigenesis. Aurora A and Aurora B are validated anticancer targets, and the development of Aurora kinase inhibitors has progressed from preclinical to clinical studies. A variety of Aurora A, B and pan-Aurora kinase inhibitors have entered the clinic. The main side effects include febrile neutropenia, stomatitis, gastrointestinal toxicity, hypertension, and fatigue. Responses including complete remissions have been described in diverse, advanced malignancies, most notably ovarian cancer and acute myelogenous leukemia. This review highlights the biologic rationale for Aurora kinase as a target, and clinical trials involving Aurora kinase inhibitors, with particular emphasis on published early phase studies, and the observed anti-tumor activity of these agents.

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