Medicinal chemistry of acridine and its analogues

吖啶酮 吖啶 药效团 化学 DNA 荧光 组合化学 细胞毒性 立体化学 生物物理学 有机化学 生物化学 生物 体外 量子力学 物理
作者
Parteek Prasher,Mousmee Sharma
出处
期刊:MedChemComm [The Royal Society of Chemistry]
卷期号:9 (10): 1589-1618 被引量:75
标识
DOI:10.1039/c8md00384j
摘要

'Acridine' along with its functional analogue 'Acridone' is the most privileged pharmacophore in medicinal chemistry with diverse applications ranging from DNA intercalators, endonuclease mimics, ratiometric selective ion sensors, and P-glycoprotein inhibitors in countering the multi-drug resistance, enzyme inhibitors, and reversals of neurodegenerative disorders. Their interaction with DNA and ability of selectively identifying numerous biologically useful ions has cemented exploitability of the acridone nucleus in modern day therapeutics. Additionally, most derivatives and salts of acridine are planar, crystalline, and stable displaying a strong fluorescence which, when coupled with their marked bio selectivity and low cytotoxicity, enables the studying and monitoring of several biochemical, metabolic, and pharmacological processes. In this review, a detailed picture covering the important therapeutic aspects of the acridone nucleus and its functional analogues is discussed.
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