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Design and synthesis of 2,6-dihalogenated stilbene derivatives as potential anti-inflammatory and antitumor agents

化学 体内 细胞毒性T细胞 消炎药 细胞毒性 IC50型 立体化学 药理学 体外 吡啶 活力测定 组合化学 生物化学 生物 有机化学 生物技术
作者
Zongchen Ma,Xiao Han,Yue Yang,Anran Fu,Guoqiang Li
出处
期刊:Fitoterapia [Elsevier]
卷期号:167: 105493-105493 被引量:2
标识
DOI:10.1016/j.fitote.2023.105493
摘要

In present study, three series of 2,6-dihalogenated stilbene derivatives were designed, synthesized, and assayed for anti-inflammatory and cytotoxic activities. All 62 compounds showed potential anti-inflammatory activity in zebrafish model in vivo, and the installation of halogens and pyridines led to significant improved effects. Among them, DHS2u and DHS3u with the substitution of pyridine showed more higher effects than positive drug indomethacin at 20 μM with inhibitory rate of 94.59% and 90.54%, respectively. Besides, DHS3g bearing 2,5-dimethoxy exhibited potent cytotoxic activity against K562 cells with IC50 values 3.12 μM along with a suitable selectivity on normal cell viability. These results showed that 2,6-dihalogenated stilbenes could serve as a bright starting point for the further development as anti-inflammatory and antitumor agents.
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