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Synthesis and biological evaluation of substituted phenyl azetidine-2-one sulphonyl derivatives as potential antimicrobial and antiviral agents

辛德比斯病毒 抗菌剂 维罗细胞 病毒 化学 牛痘 单纯疱疹病毒 微生物学 克霉唑 体外 抗菌活性 氨苄西林 细胞毒性 柯萨奇病毒 病毒学 生物 细菌 抗生素 生物化学 抗真菌 肠道病毒 重组DNA 核糖核酸 遗传学 基因
作者
Milan Kumar Mandal,Swagatika Ghosh,Hans Raj Bhat,Lieve Naesens,Udaya Pratap Singh
出处
期刊:Bioorganic Chemistry [Elsevier BV]
卷期号:104: 104320-104320 被引量:13
标识
DOI:10.1016/j.bioorg.2020.104320
摘要

In the present study, we intend to synthesize a series of novel substituted phenyl azetidine-2-one sulphonyl derivatives. The entire set of derivatives 5 (a-t) were screened for in-vitro antibacterial, and antifungal activity, and among them eleven compounds were further screened for the antiviral activity to predict their efficacy against pathogenic viruses. Interestingly, compound 5d, 5e, 5f, 5h, 5i, and 5j showed similar or better antibacterial activity as compared to ampicillin (standard). Moreover, compounds 5h, 5i, 5j, and 5q showed good inhibitory activity against fungal strains whereas other derivatives had mild or diminished activity in comparison with standard drug clotrimazole. The antimicrobial study indicated that compounds having electron-withdrawing groups showed the highest activity. Interestingly, these tested compounds showed weak antiviral activity against Vaccinia virus, Human Coronavirus (229E), Reovirus-1, Herpes simplex virus, Sindbis virus, Coxsackievirus B4, Yellow Fever virus, and Influenza B virus in HEL cell, Vero cell, and MDCK cell cultures. The findings of the present study might open new avenues to target human disease-causing deadly microbes and viruses.

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