利福平/乳酸-乙醇酸共聚物缓释微球制备与体外释药性能研究

目的制备利福平/聚乳酸-羟基乙酸缓释微球,观察聚合物缓释微球的理化性质,探索利福平(rifampicin,RFP)体外释放规律。方法以高分子材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)作为载体,采用复乳-溶剂挥发法(W-O-W)制备RFP/PLGA缓释微球;光学显微镜及扫描电子显微镜观察RFP/PLGA微球特征;高效液相色谱法(HPLC)检测并计算RFP/PLGA微球的载药量、包封率;HPLC检测RFP/PLGA缓释微球在磷酸盐缓冲液(PBS)中不同时段释放量及其累计释放度,拟合缓释曲线。结果 RFP/PLGA微球缓释微球呈圆形或椭圆形,表面有微孔且凹凸不平,微球间无粘连;微球平均粒径为(7.19±0.4)μm;载药量为(11.54±0.15)%,包封率为(72.35±0.46)%;突释期内累计释放度达42%,到12d时累计释放度达62%。结论 RFP/PLGA微球具有一定的缓释效果,是一种适宜的抗结核药物运载系统。