Synthesis and Biological Evaluation of Scutellarein Alkyl Derivatives as Preventing Neurodegenerative Agents with Improved Lipid Soluble Properties

亲脂性 化学 抗氧化剂 TBARS公司 硫代巴比妥酸 代谢物 药理学 脂质过氧化 生物化学 医学
作者
LI He-min,Ting Gu,Wenyu Wu,Shao‐Peng Yu,Tian‐Yuan Fan,Yue Zhong,Nian‐Guang Li
出处
期刊:Medicinal Chemistry [Bentham Science Publishers]
卷期号:15 (7): 771-780
标识
DOI:10.2174/1573406414666181015143551
摘要

Exogenous antioxidants are considered as a promising therapeutic approach to treat neurodegenerative diseases since they could prevent and/or minimize the neuronal damage by oxidation.Three series of lipophilic compounds structurally based on scutellarein (2), which is one metabolite of scutellarin (1) in vivo, have been designed and synthesized.Their antioxidant activity was evaluated by detecting the 2-thiobarbituric acid reactive substance (TBARS) produced in the ferrous salt/ascorbate-induced autoxidation of lipids, which were present in microsomal membranes of rat hepatocytes. The lipophilicity of these compounds indicated as partition coefficient between n-octanol and buffer was investigated by ultraviolet (UV) spectrophotometer.This study indicated that compound 5e which had a benzyl group substituted at the C4'- OH position showed a potent antioxidant activity and good lipophilicity.5e could be an effective candidate for preventing or reducing the oxidative status associated with the neurodegenerative processes.
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