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Synthesis of 2-Trifluoromethylindolines via Rh(III)-Catalyzed Chelation-Assisted C–H Bond Activation and Annulation of Anilines with CF3-Imidoyl Sulfoxonium Ylides

废止 催化作用 螯合作用 化学 药物化学 组合化学 有机化学
作者
Pinyi Li,Jian Chen,Zuguang Yang,Xi Wang,Zhengkai Chen
出处
期刊:Journal of Organic Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:90 (35): 12359-12370 被引量:4
标识
DOI:10.1021/acs.joc.5c01490
摘要

-imidoyl sulfoxonium ylides (TFISYs) have been disclosed, affording a variety of 2-trifluoromethylindolines that contain a quaternary carbon center. A cascade C-H imidoylmethylation, tautomerization, and intramolecular nucleophilic addition sequence is involved in the transformation. The reaction could be scaled up to 2 mmol. The protocol provides facile and straightforward access to biologically important indoline scaffolds with a trifluoromethyl and an amino functionality.
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