GW117: A novel serotonin (5‐HT <sub>2C</sub> ) receptor antagonist and melatonin (MT <sub>1</sub> /MT <sub>2</sub> ) receptor agonist with potential antidepressant‐like activity in rodents

尾部悬挂试验 行为绝望测验 抗抑郁药 抗焦虑药 兴奋剂 习得的无助感 药理学 5-HT2C受体 褪黑素 受体 受体拮抗剂 褪黑激素受体 血清素 内科学 化学 内分泌学 5-羟色胺受体 敌手 医学 部分激动剂 5-HT7受体 5-HT1A受体 生物 心理学 发展心理学 海马体
作者
Nana Gao,Wei Zheng,Tiliwaerde Murezati,Wei Gu,Xiaorong Li,Zeng-liang Jin
出处
期刊:CNS Neuroscience & Therapeutics [Wiley]
卷期号:27 (6): 702-713 被引量:5
标识
DOI:10.1111/cns.13630
摘要

To evaluate the antidepressant-like effect of compound GW117 in rodents using in vitro binding and uptake assays as well in vivo behavioral tests.We investigated the target profile of GW117 using [35 S]-GTPγS and [3 H]PIP binding. Using the forced swimming test and chronic unpredictable stress in rats, tail suspension test in mice and rats, and learned helplessness model in mice, we further revealed the antidepressant-like and anxiolytic-like effects of GW117.The current study suggests that GW117 displays serotonin 2C (5-HT2C ) receptor antagonist and melatonin type 1 and 2 (MT1 /MT2 ) receptor agonist properties, as well as evident antidepressant and anxiolytic effects.These data suggest that GW117 is probably a potent antidepressant.
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