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The importance of plasma protein and tissue binding in a drug discovery program to successfully deliver a preclinical candidate

药物发现 药品 药理学 血浆蛋白结合 计算生物学 血浆浓度 药物开发 候选药物 结合位点 生物 生物信息学 生物化学
作者
Elizabeth Hann,Karine Malagu,Andrew J. Stott,Huw D. Vater
出处
期刊:Progress in Medicinal Chemistry 卷期号:: 163-214 被引量:5
标识
DOI:10.1016/bs.pmch.2022.04.002
摘要

Plasma protein binding and tissue binding are arguably two of the most critical parameters that are measured as part of a drug discovery program since, according to the free drug hypothesis, it is the free drug that is responsible for both efficacy and toxicity. This chapter aims to deconstruct the role of plasma protein and tissue binding in drug discovery programs, and to consider the conclusion made by Pfizer and Genentech/Depomed a decade ago that optimising plasma protein binding as an independent parameter does not significantly influence efficacy. This chapter will also examine how binding metrics are applied in drug discovery programs and explore circumstances where optimising plasma protein or tissue binding can be an effective strategy to deliver a candidate molecule for preclinical development with an early indication of sufficient therapeutic index.
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