Late-Stage <sup>18</sup>F/<sup>19</sup>F Isotopic Exchange for the Synthesis of <sup>18</sup>F-Labeled Sulfamoyl Fluorides

化学 放射化学 同位素 物理 核物理学
作者
Min Ji Jeon,Young-Do Kwon,Eun Kyung Kim,Gianluca Bartolini Torres,Jeong Gil Seo,Jeong-Min Son,Young Hoon Ryu,Sung Kyu Hong,Joong-Hyun Chun
出处
期刊:Organic Letters [American Chemical Society]
卷期号:23 (7): 2766-2771 被引量:6
标识
DOI:10.1021/acs.orglett.1c00671
摘要

Synthesis of sulfamoyl [18F]fluorides has been a challenging topic owing to the inefficient nucleophilic radiofluorination of sulfamoyl derivatives. Herein, we report an 18F/19F isotopic exchange approach to synthesize various sulfamoyl [18F]fluorides, otherwise inaccessible via direct synthesis from amines, with high radiochemical yields up to 97% (30 examples). This late-stage labeling protocol offers an efficient route to yield functionalized molecules by diversifying the chemical library possessing sulfamoyl functionalities through nucleophilic 18F incorporation within nitrogen-containing sulfur(VI) frameworks.
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