Access to gem-Diindolylcyclopropanes via Double Indolylation of gem-Difluorocyclopropanes

计算机科学
作者
Lin Che,Xu‐Sheng Wang,Chunyan Sun,Yuyang Ge,Min Gao,Xiaolei Jiang,Ying Xia,Fangdong Hu
出处
期刊:Journal of Organic Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:90 (32): 11613-11625 被引量:1
标识
DOI:10.1021/acs.joc.5c01262
摘要

gem-Difluorocyclopropanes (gem-DFCPs) have gained significant attention as versatile fluorinated synthons in organic synthesis due to their unique structural and electronic properties. Recent advancements have demonstrated the utility of gem-DFCPs in transition-metal-catalyzed cross-coupling reactions with indoles, enabling the synthesis of monofluoroallylic indole derivatives. In this study, a transition-metal-free double indolylation of gem-DFCPs was developed, preserving the cyclopropane core and facilitating the direct incorporation of two indole units. This method, optimized under mild conditions using NaOtBu and DMSO, provides access to gem-diindolylcyclopropanes with high yields and broad substrate scope. Mechanistic studies, including deuterium-labeling experiments, suggest a base-mediated elimination and nucleophilic addition pathway. The scalability and postfunctionalization potential of the products highlight the synthetic utility of this transformation, particularly in the late-stage modification of bioactive molecules. This research expands the synthetic toolbox for constructing densely functionalized cyclopropane architectures with potential pharmaceutical relevance.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
传奇3应助冷静咖啡豆采纳,获得10
刚刚
上官若男应助余渝采纳,获得10
1秒前
陈宇豪完成签到,获得积分10
1秒前
jeery发布了新的文献求助10
1秒前
阳光水云发布了新的文献求助10
1秒前
美丽的老头完成签到,获得积分10
1秒前
2秒前
杨昕发布了新的文献求助10
2秒前
2秒前
今后应助RuiWang采纳,获得10
2秒前
3秒前
默z完成签到,获得积分10
3秒前
goodwin完成签到,获得积分10
3秒前
小马甲应助跳跃的玉米采纳,获得10
3秒前
3秒前
3秒前
4秒前
syx发布了新的文献求助10
4秒前
无所谓的啦完成签到,获得积分10
4秒前
干净青亦完成签到,获得积分10
4秒前
5秒前
5秒前
啊啊啊啊发布了新的文献求助10
5秒前
科研通AI6.2应助蜗牛采纳,获得10
5秒前
深情安青应助冷艳的闭月采纳,获得10
5秒前
5秒前
5秒前
无极微光应助内丹翠采纳,获得20
6秒前
小马甲应助愉快惜寒采纳,获得30
6秒前
花薇Liv完成签到,获得积分10
6秒前
TANGT完成签到,获得积分10
6秒前
俏皮访彤完成签到,获得积分10
6秒前
小篮子发布了新的文献求助10
6秒前
Spring完成签到,获得积分10
6秒前
6秒前
uni发布了新的文献求助10
7秒前
顺心觅风发布了新的文献求助10
7秒前
研友_ZGR0jn完成签到,获得积分0
7秒前
7秒前
时尚寄真发布了新的文献求助10
8秒前
高分求助中
Principles of Economics, 11th Edition 10000
University Physics with Modern Physics, 16th edition 10000
(应助此贴封号)【重要!!请各用户(尤其是新用户)详细阅读】【科研通的精品贴汇总】 10000
Arthritis and Related Conditions, An Issue of Orthopedic Clinics 1000
Development of a Bridge Weigh-In-Motion System: A technology to convert the bridge response to the passage of traffic into data on vehicle configurations, speeds, times of travel and weights 1000
ズームレンズの光学設計に関する研究 800
Fundamentals of Pharmaceutical and Biologics Regulations: A Global Perspective, Second Edition 700
热门求助领域 (近24小时)
化学 材料科学 医学 生物 纳米技术 工程类 有机化学 化学工程 生物化学 计算机科学 内科学 物理 复合材料 催化作用 细胞生物学 无机化学 光电子学 物理化学 电极 基因
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 7285756
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 8906171
关于积分的说明 18846482
捐赠科研通 6955355
什么是DOI,文献DOI怎么找? 3208199
关于科研通互助平台的介绍 2378341
邀请新用户注册赠送积分活动 2183789