4-氟苯基-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂䓬类化合物的合成、结构和抑真菌活性

合成了26个4-氟苯基取代的1,5-苯并硫氮杂类化合物2 a ~2 z , 其结构经核磁共振波谱, 红外光谱和高分辨质谱确证. 采用抑菌圈法测试了其对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性, 结果表明, 4-(2,3-二氟苯基)/(2,5-二氟苯基)/(3,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1,5-苯并[ b ] 硫氮杂(2 a ~2 f )对新生隐球菌有较强的抑制作用, 但杂2 a ~2 z 对白色念珠菌均无活性. 进一步考察了高活性杂2 a ~2 f 对新生隐球菌的最小抑菌浓度(MIC, MIC 80 )和最小杀菌浓度(MFC), 发现其MIC和MFC远低于对照药氟康唑. 在此基础上, 对杂2 a ~2 f 进行了初步构效关系研究, 并合成了4个系列21个杂衍生物3 a ~3 f , 4 a ~4 f , 5 a ~5 f 和6 a ~6 c . 通过考察其对新生隐球菌的抑菌效果, 证明了杂2 a ~2 f 分子中的硫原子、碳氮双键结构单元以及2位的甲氧/乙氧羰基是该类化合物抑真菌的必需基团.