Development and performance evaluation of self-assembled pH-responsive curcumin-bacterial exopolysaccharide micellar conjugates as bioactive delivery system

化学 姜黄素 结合 生物利用度 药物输送 胶束 水溶液 组合化学 部分 色谱法 核化学 有机化学 生物化学 数学分析 数学 生物信息学 生物
作者
Chandrika Gupta,Chinmay Hazra,Palash Poddar,Dibakar Dhara,Prasanna Kumar Byram,Nishant Chakroborty,Ramkrishna Sen,Sudip Kumar Ghosh
出处
期刊:International Journal of Biological Macromolecules [Elsevier]
卷期号:: 130372-130372
标识
DOI:10.1016/j.ijbiomac.2024.130372
摘要

The present study reports the synthesis of micellar conjugates, wherein curcumin (Cur), a bioactive compound with poor bioavailability, was covalently bonded to a bacterial exopolysaccharide (EPS). These conjugates were synthesized by utilizing succinic acid that linked Cur to the pyranosyl moiety of the EPS. The Cur-EPS conjugates appeared as spherical micelles in aqueous solution and were found to have an average hydrodynamic diameter of 254 ± 2.7 nm. The micellar conjugates showed superior stability than Cur as evident from their negative surface charge (-27 ± 1.8 mV) and low polydispersity index (PDI) (0.33 ± 0.04). The in vitro studies on release kinetics helped elucidate the pH-responsive characteristics of the Cur-EPS conjugate, as 87.50 ± 1.45 % of Cur was released at an acidic pH of 5.6, in contrast to 30.15 ± 2.61 % at systemic pH of 7.4 at 150 h. The conjugates were hemocompatible and exhibited cytotoxic effect against the osteosarcoma cell line (MG-63) after 48 h treatment. They also demonstrated superior antibacterial, antibiofilm, and antioxidant activities in comparison to free Cur. Therefore, the Cur-EPS conjugates have potential pharmaceutical applications as therapeutic biomaterial that can be applied as a drug delivery system.
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