Synthesis and preliminary biological evaluation of novel N-(3-aryl-1,2,4-triazol-5-yl) cinnamamide derivatives as potential antimycobacterial agents: An operational Topliss Tree approach

雷苏林 抗细菌 化学 芳基 立体化学 组合化学 结核分枝杆菌 效力 最小抑制浓度 体外 生物化学 有机化学 肺结核 医学 病理 烷基
作者
Manoj D. Kakwani,Nutan H. Palsule Desai,Arundhati Abhyankar,Mukti Kanta Ray,M. G. R. Rajan,Mariam S. Degani
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier BV]
卷期号:21 (21): 6523-6526 被引量:25
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2011.08.076
摘要

A series of novel N-(3-aryl-1,2,4-triazol-5-yl) cinnamamide derivatives were designed on basis of structural similarity to the known FAS II inhibitors. Topliss operational method was used to optimize the potency of molecules. The minimum inhibitory concentration (MIC) of all synthesized compounds was determined against Mycobacterium tuberculosis H37Rv using resazurin microtitre assay (REMA) plate method. The synthesized compounds exhibit antimycobacterial activity in the range of 5–95 μM with a good safety profile.

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