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Synthesis of the first sulfur-35-labeled hERG radioligand

赫尔格 放射性配体 化学 非对映体 放射配基分析 立体化学 药理学 体外 生物化学 生物物理学 钾通道 医学 生物
作者
Conrad E. Raab,John W. Butcher,Thomas Connolly,Jerzy Karczewski,Nathan X. Yu,Steven J. Staskiewicz,Nigel J. Liverton,Dennis C. Dean,David G. Melillo
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:16 (6): 1692-1695 被引量:24
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2005.12.021
摘要

The synthesis of the first high specific activity S-35-labeled hERG radioligand, [35S]MK-0499, for use in HTS assays of drug candidates for hERG interaction is described. The radioligand is prepared by [35S]sulfonylation of a high diastereomeric excess (de) aniline precursor prepared from unlabeled MK-0499.

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