Farnesoid-X Receptor (FXR) as a Promising Pharmaceutical Target in Atherosclerosis

法尼甾体X受体 兴奋剂 核受体 内生 炎症 化学 受体 药理学 胆汁酸 G蛋白偶联胆汁酸受体 内科学 部分激动剂 医学 内分泌学 生物化学 基因 转录因子
作者
Dimitrios Moris,Constantinos Giaginis,Gerasimos Tsourouflis,Stamatios Theocharis
出处
期刊:Current Medicinal Chemistry [Bentham Science Publishers]
卷期号:24 (11): 1147-1157 被引量:42
标识
DOI:10.2174/0929867324666170124151940
摘要

BACKGROUND: Atherosclerosis (AS) is a major cause of death and morbidity in Western world and is strongly connected with atherogenic lipoproteins and inflammation. Bile acids (BA) act as activating signals of endogenous ligands such as Farnesoid-X receptor (FXR). Primary data indicate a potential role of FXR in AS. The therapeutic value of FXR ligands in AS is unknown. OBJECTIVE: With the present review, we analyzed the efficacy of FXR agonists as a therapeutic modalities against AS. In this aspect, we performed an electronic search through Pub- Med/MEDLINE database by using the key terms: FXR*, Farnesoid X receptor*, atherosclerosis*, bile acids* and agonism*. CONCLUSION: According to our analysis, the FXR seems to be a promising therapeutic target in the atherosclerosis natural history. FXR agonism could exert protective effects in the development and evolution of AS. However, concomitant side effects such as the reduction of plasma HDL have been reported. Finally, results from undergoing clinical trials with synthetic FXR agonists will shed more light to the precise role of FXR agonism in AS treatment.
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