Bicyclic Peptides with Optimized Ring Size Inhibit Human Plasma Kallikrein and its Orthologues While Sparing Paralogous Proteases

激肽释放酶 双环分子 蛋白酵素 丝氨酸 丝氨酸蛋白酶 蛋白酶 戒指尺寸 化学 人血浆 生物化学 戒指(化学) 立体化学 色谱法 有机化学
作者
Vanessa Baeriswyl,Helen Rapley,Lisa Pollaro,Catherine Stace,Daniel P. Teufel,Edward H. Walker,Shiyu Chen,Greg Winter,John Tite,Christian Heinis
出处
期刊:ChemMedChem [Wiley]
卷期号:7 (7): 1173-1176 被引量:71
标识
DOI:10.1002/cmdc.201200071
摘要

Picky push-bikes! Bicyclic peptides with low to sub-nanomolar inhibitory activities towards the serine protease plasma kallikrein were developed. By modulating the size of the macrocyclic rings, inhibitors with the desired specificity profile could be generated.
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