Synthesis, Antibacterial Activity, Interaction with Nucleobase and Molecular Docking Studies of 4-Formylbenzoic Acid Based Thiazoles

抗菌活性 对接(动物) 苯甲酸 DNA旋转酶 噻唑 化学 碱基 肉汤微量稀释 密度泛函理论 立体化学 胞嘧啶 碳-13核磁共振 组合化学 计算化学 DNA 最小抑制浓度 有机化学 大肠杆菌 抗菌剂 细菌 生物化学 生物 护理部 基因 医学 遗传学
作者
Krzysztof Z. Łączkowski,Anna Biernasiuk,Angelika Baranowska‐Łączkowska,Konrad Misiura,Anna Malm,Tomasz Plech,Agata Paneth
出处
期刊:Medicinal Chemistry [Bentham Science Publishers]
卷期号:12 (6): 553-562 被引量:20
标识
DOI:10.2174/1573406412666160201121310
摘要

To conclude, an efficient and economic method for the synthesis of thiazoles containing benzoic acid moiety has been developed. The results of antibacterial screenings reveal that some obtained compounds show high to very strong antibacterial activity. The DFT calculations showed that interaction of the obtained drugs with guanine is stronger than with cytosine. Molecular docking studies of all compounds on the active sites of bacterial enzymes indicated gyrase B as possible target.

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