Вивчення фармакокінетичних показників лікарського засобу під умовною назвою «МІЛР-КРЕМ» методом in Vivo

Вступ. Фармацевтична розробка нового лікарського засобу (ЛЗ) передбачає всебічне вивчення показників, що впливають на фармако-технологічні, біофармацевтичні властивості препарату. Серед біофармацевтичних досліджень особливу увагу звертає дослідження фармакокінетики препарату методами in vitro та in vivo. Метод in vitro моделює вивільнення активних фармацевтичних інгредієнтів (АФІ) через мембрану, яку можна розглянути як штучну біомембрану (шкіру). На підставі цього дослідження можна судити про кінетику хімічної реакції, а також про порядок вивільнення АФІ з основи. Дані процеси можна вивчити методом in vivo, який моделює «програму» вивільнення АФІ в кров або шкіру. Однак прямої кореляції між методами in vitro та in vivo не існує. Тому для нас стало актуальною проведення фармакокінетичних лосліджень методом in vivo. Метою даного дослідження стало вивчення фармакокінетичних показників розробленого ЛЗ методом in vivo на щурах. Матеріали та методи дослідження. В ході дослідження нами після вивчення специфічної активності препарату на щурах були відібрані біологічні матеріали – кров та шкіра з м`язовими тканинами. Для цього кров була відібрана з хвостової вени щурів, а тканини – після декапітації тварин. Дослідження фармакокінетики препарату методом in vivo проводили на 5 щурах. Проведення ізолювання та виявлення АФІ проводили на базі кафедри біотехнології, біофізики і аналітичної хімії Національного технічного університету «ХПІ» (м. Харків) під керівництвом д.тех.н., проф. Близнюк О. М. (метод ВЕРХ згідно Договору між НУОЗ імені П. Л. Шупика та «ХПІ») та проф. Давтян Л. Л. (ізолювання речовин з крові та тканин). Результати. На основі експериментальних даних нами встановлено, що препарат не всмоктується в кров. Отже, препарат є місцевої дії. Для підтвердження нашого припущення щодо місцевої дії препарату нами вивчено концентрацію АФІ в шкіри з м`язовими тканинами при аплікаційному введенні препарату. Для цього 0,1 г подрібненої шкіри із м’язовою тканиною заливали 20мл ацетонітрилу та екстрагували на орбітальному шейкері впродовж 30 хв. Ацетонітрильний екстракт кількісно переносили в мірну колбу (50 мл) та доводили до мітки ацетонітрилом. Отриманий розчин перемішували, фільтрували та досліджували методом ВЕРХ. Висновки. При аплікаційному способі введення ЛЗ фармакокінетичні параметри залежать від фармацевтичних факторів, зокрема розчинності, способу введення АФІ до основи та самої основи.Фармакокінетичні показники використовуються для оцінки зміни концентрацій АФІ в залежності від часу в специфічній камері, де виявляється терапевтична дія препарату. Отже нами доведено, що терапевтичний ефект ЛЗ пов’язана з його концентрацією в тканинах (препарат місцевої дії).