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A Polypharmacology-Driven Approach to Alzheimer's Disease and Tauopathies: Rational Design, Synthesis and Characterization of Amino-Pyrazole-Based Multikinase (GSK-3β/FYN-α/DYRK1A) Inhibitors.

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作者
Stefania Demuro,Debora Russo,Ilaria Penna,Siranuysh Grabska,Hovakim Grabski,Andrea Dalle Vedove,Aurora Valeri,Conall Sauvey,Giuliana Ottonello,Maria Summa,Sine Mandrup Bertozzi,Jose Ortega,Rosalia Bertorelli,Paola Storici,Stefania Girotto,Gabriele Cruciani,Rita M C Di Martino,Ruben Abagyan,Andrea Cavalli
出处
期刊:PubMed [National Institutes of Health]
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.5c01810
摘要

displayed a favorable ADME profile, acceptable pharmacokinetic properties, and efficacy in an in vitro tau phosphorylation assay, outperforming three single-target inhibitors tested individually or in combination. These compounds represent promising MTDL leads poised to advance therapeutic innovation in AD and related tauopathies.
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