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New semi-synthetic analogs of oleuropein show improved anticancer activity in vitro and in vivo

油尿苷 SKBR3型 化学 体内 细胞毒性 体外 细胞培养 药理学 癌症 癌细胞 生物化学 人体乳房 抗氧化剂 生物 医学 内科学 生物技术 遗传学
作者
Pinelopi Samara,Nikoleta Christoforidou,Christelle Lémus,Aikaterini Argyropoulou,Kyriaki Ioannou,Konstantina Vougogiannopoulou,Nektarios Aligiannis,Efthymios Paronis,Nicolas Gaboriaud‐Kolar,Ourania E. Tsitsilonis,Alexios‐Léandros Skaltsounis
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier BV]
卷期号:137: 11-29 被引量:33
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2017.05.029
摘要

Oleuropein is a glucosylated seco-iridoid present in olive fruits and leaves. Due to its broad spectrum of biological activities, including anticancer properties, oleuropein has attracted scientific attention for the past 20 years. The promising antiproliferative activity of an olive leaf extract enriched in oleuropein against a series of human cancer cell lines, prompted us to proceed with the semi-synthesis of 51 analogs of oleuropein. Following their initial screening against the estrogen receptor negative breast cancer cell line SKBR3, 7 analogs were shown to display significant cytotoxicity and were further tested against 6 additional solid tumor-derived and leukemic cell lines. The analog with the most promising antitumor activity (24) was selected for more detailed studies. 24 was non-toxic to peripheral blood mononuclear cells derived from healthy blood donors when tested at concentrations close to its half maximal inhibitory concentration. In vivo administration of 24 in melanoma-bearing mice resulted in reducing tumor size in a dose-dependent manner and in inducing anti-melanoma-reactive immune responses. Our results suggest that analog 24, emerging from the initial structure of oleuropein, represents a promising lead structure for further optimization.
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