Preparation and Characterization of a Lutein Solid Dispersion to Improve Its Solubility and Stability

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作者
Chaemin Lim,Jin Kook Kang,Chan Eun Jung,Taehoon Sim,Jaewon Her,Kioh Kang,Eun Seong Lee,Yu Seok Youn,Han‐Gon Choi,Kyung Taek Oh
出处
期刊:Aaps Pharmscitech [Springer Nature]
卷期号:22 (5) 被引量:9
标识
DOI:10.1208/s12249-021-02036-4
摘要

Lutein has been used as a dietary supplement for the treatment of eye diseases, especially age-related macular degeneration. For oral formulations, we investigated lutein stability in artificial set-ups mimicking different physiological conditions and found that lutein was degraded over time under acidic conditions. To enhance the stability of lutein upon oral intake, we developed enteric-coated lutein solid dispersions (SD) by applying a polymer, hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate (HPMCAS-LF), through a solvent-controlled precipitation method. The SD were characterized in crystallinity, morphology, and drug entrapment. In the dissolution profile of lutein SD, a F80 formulation showed resistance toward the acidic environment under simulated gastric conditions while exhibiting a bursting drug release under simulated intestinal conditions. Our results highlight the potential use of HPMCAS-LF as an effective matrix to enhance lutein bioavailability during oral delivery and to provide novel insights into the eye-care supplement industry, with direct benefits for the health of patients.
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