Thiazole-based Chalcone Derivatives as Potential Anti-inflammatory Agents: Biological Evaluation and Molecular Modelling

查尔酮 噻唑 卡拉胶 消炎药 化学 药理学 水肿 炎症 银屑病 组合化学 医学 生物化学 立体化学 皮肤病科 免疫学 内科学 催化作用
作者
Christophe Tratrat,Michelyne Haroun,Evangelia Tsolaki,Anthi Petrou,Antonis Gavalas,Athina Geronikaki
出处
期刊:Current Topics in Medicinal Chemistry [Bentham Science Publishers]
卷期号:21 (4): 257-268 被引量:22
标识
DOI:10.2174/1568026621999201214232458
摘要

Background.: Inflammation is a multifactorial process reflecting the response of the organism to various stimuli and is associated with a number of disorders such as arthritis, asthma and psoriasis, which require long-lasting or repeated treatment. Objective.: The aim of this paper is to evaluate the anti-inflammatory activity of previous synthesized thiazole-based chalcone derivatives. Methods: Chalcones were synthesized via Cliazen-Schmidt condensation1-(4-methyl-2- alkylamino)thiazol-5-yl) ethanone with a corresponding aromatic aldehyde. For the evaluation of possible anti-inflammatory activity, carrageenan mouse paw edema was used. Results.: Eight out of thirteen tested chalcones showed anti-inflammatory activity in a range of 51- 55%. Prediction of toxicity revealed that these compounds are not toxic. Conclusion.: In general, it can be concluded that these compounds can be used for further modifications in order to develop more active and safe agents.

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