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Synthesis of 18F-Labeled Aryl Fluorosulfates via Nucleophilic Radiofluorination

化学 亲核细胞 芳基 组合化学 药物化学 立体化学 有机化学 催化作用 烷基
作者
Young‐Do Kwon,Min Ho Jeon,Nam Kyu Park,Jeong Kon Seo,Jeongmin Son,Young Hoon Ryu,Sung You Hong,Joong‐Hyun Chun
出处
期刊:Organic Letters [American Chemical Society]
卷期号:22 (14): 5511-5516 被引量:20
标识
DOI:10.1021/acs.orglett.0c01868
摘要

Sulfuryl fluoride gas is a key reagent for SO2F transfer. However, conventional SO2F transfer reactions have limited 18F-radiochemistry translation, due to the inaccessibility of gaseous [18F]SO2F2. Herein, we report the first SO2F2-free synthesis of aryl [18F]fluorosulfates from both phenolic and isolated aryl imidazylate precursors with cyclotron-produced 18F–. The radiochemical yields ranged from moderate to good with excellent functional group tolerance. The reliability of our approach was validated by the automated radiosynthesis of 4-acetamidophenyl [18F]fluorosulfate.
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