Galantamine Nanoparticles Outperform Oral Galantamine in An Alzheimer’S Rat Model: Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

加兰他明 药代动力学 药效学 药理学 医学 多奈哌齐 痴呆 内科学 疾病
作者
Samar O. El-Ganainy,Mennatallah A. Gowayed,Mahmoud Agami,Passant Mohamed,Marwa Belal,Ragwa M Farid,Amira Sayed Hanafy
出处
期刊:Nanomedicine [Future Medicine]
卷期号:16 (15): 1281-1296 被引量:22
标识
DOI:10.2217/nnm-2021-0051
摘要

Aim: Galantamine is an acetylcholinesterase inhibitor frequently used in Alzheimer's disease management. Its cholinergic adverse effects and rapid elimination limit its therapeutic outcomes. We investigated the pharmacodynamics and pharmacokinetics of 2-week intranasal galantamine-bound chitosan nanoparticles (G-NP) treatment in scopolamine-induced Alzheimer's disease rat model. Materials & methods: Behavioral, neurobiochemical and histopathological changes were assessed and compared with oral and nasal solutions. Brain uptake and pharmacokinetics were determined using a novel validated LC/MS assay. Results: G-NP enhanced spatial memory, exploring behavior and cholinergic transmission in rats. Beta-amyloid deposition and Notch signaling were suppressed and the histopathological degeneration was restored. G-NP potentiated galantamine brain delivery and delayed its elimination. Conclusion: G-NP hold promising therapeutic potentials and brain targeting, outperforming conventional galantamine therapy.
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