Resveratrol-derived inhibitors of the E3 ubiquitin ligase PELI1 inhibit the metastasis of triple-negative breast cancer

泛素连接酶 癌症研究 化学 转移 细胞迁移 乳腺癌 泛素 癌症 细胞 医学 生物化学 内科学 基因
作者
Guangsen Xu,Qian Zhou,Jie Qi,Zhongyue Li,Yin Lijun,Zhuoran Li,Chunhua Lu,Baobing Zhao,Yuemao Shen
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier BV]
卷期号:265: 116060-116060
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2023.116060
摘要

Triple-negative breast cancer (TNBC), as the most challenging subtype of breast cancer, exerts highly invasive ability and metastatic nature to the lymph nodes, which is correlated with poor survival rates among patients. Pellino-1 (PELI1) is an E3 ubiquitin ligase involved in tumor invasion and metastasis, and has the potential to be developed as a novel therapeutic target for TNBC. In this study, we identified a potent inhibitor of PELI1, namely compound 3d, on the basis of natural stilbene framework through medicinal chemistry approaches. This novel PELI1 inhibitor 3d showed potent binding affinity to PELI1 (K
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