Antitubercular and cytotoxic tigliane-type diterpenoids from Croton tiglium

化学 二萜 细胞毒性T细胞 萜类 立体化学 巴豆 细胞毒性 萜烯 生药学 二维核磁共振波谱 体外 生物活性 生物化学 有机化学
作者
Bi‐Qing Zhao,Shaoyi Peng,Wei He,Yonghong Liu,Junfeng Wang,Xin Zhou
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:26 (20): 4996-4999 被引量:23
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2016.09.002
摘要

Five new tigliane diterpene esters (1–5), highly oxygenated tetracyclic diterpenoid carbon skeleton, together with three known analogues (6–8) were isolated from the leaves of Croton tiglium. Extensive NMR and mass spectroscopic analysis were used to elucidate their structures. Most of the isolated compounds were tested for their cytotoxic and antitubercular activities. Among them, the cytotoxic activities of these tigliane-type diterpenes strongly depend on the species of the tumor cells. Especially, these bioactivity compounds showed strong cytotoxic activities against the K562 cell line, and their inhibition effects were close to the positive control Taxol. Furthermore, compounds 1, 2, 6, and 7 showed potent antitubercular activities with MIC values of 19.5, 20.9, 20.5, and 13.4 μM, respectively.

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