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Evaluation of WO-2012085582 and WO-2012085583 two identified MABAs: backups to AZD-2115?

毒蕈碱拮抗剂 B2受体 化学 敌手 立体化学 兴奋剂 受体 生物化学 缓激肽
作者
Peter Norman
出处
期刊:Expert Opinion on Therapeutic Patents [Taylor & Francis]
卷期号:22 (11): 1377-1383 被引量:4
标识
DOI:10.1517/13543776.2012.718761
摘要

These two patent applications each claim combination formulations comprising a single dual-acting muscarinic antagonist/beta 2 agonist (MABA), as a free base or salt, with a second class of drug and the use of these formulations for the treatment of asthma and COPD. The two specified compounds are close analogues of each other and were originally disclosed in the same patent application. They are, respectively, 3-(2-chloro-3-((4-(2-ethylthiazole-4-carbonyl)-1-oxa-4,9-diazaspiro[5.5]undecan-9-yl)methyl)phenethoxy)-N-cyclopentyl-N-(2-(2-(5-hydroxy-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b]{1,4] oxazin-8-yl)ethylamino)ethyl)propanamide and N-butyl-N-(2-(2-(5-hydroxy-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[b][l,4]oxazin-8-yl)ethylamino)ethyl)-3-(3-(2-(4-(2-isopropylthiazole-4-carbonyl)-1-oxa-4,9-diazaspiro[5.5]undecan-9-yl)ethyl)phenethoxy)propanamide.
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