3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline: A novel antitumor drug targeting α-tubulin

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作者
Reiko Ikeda,Masaki Kurosawa,Takazumi Okabayashi,Ayako Takei,Masamichi Yoshiwara,Tadashi Kumakura,Norio Sakai,Osamu Funatsu,Akinori Morita,Masahiko Ikekita,Yumi Nakaike,Takeo Konakahara
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:21 (16): 4784-4787 被引量:30
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2011.06.061
摘要

3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 2h showed extremely-high activity; the IC50 value was 0.074 μM. To verify 2h-induced cell death types, we observed the chromatin condensation, the DNA fragmentation and activated caspase-3 using Hoechst 33342, agarose electrophoresis and western blot, and suggesting 2h-induced cell death type was apoptosis. Flow cytometry showed that 2h-treated cell was induced SubG1 cell population after G2/M cell cycle arrest. In addition, using affinity chromatography and peptide mass fingerprinting, we found that interacting protein with this compound was α-tubulin protein.
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