3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline: A novel antitumor drug targeting α-tubulin

化学 DNA断裂 细胞凋亡 程序性细胞死亡 流式细胞术 碎片(计算) 免疫印迹 分子生物学 人口 琼脂糖凝胶电泳 细胞周期 亲和层析 细胞 IC50型 DNA 生物化学 体外 生物 生态学 人口学 社会学 基因
作者
Reiko Ikeda,Masaki Kurosawa,Takazumi Okabayashi,Ayako Takei,Masamichi Yoshiwara,Tadashi Kumakura,Norio Sakai,Osamu Funatsu,Akinori Morita,Masahiko Ikekita,Yumi Nakaike,Takeo Konakahara
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier BV]
卷期号:21 (16): 4784-4787 被引量:30
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2011.06.061
摘要

3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 2h showed extremely-high activity; the IC50 value was 0.074 μM. To verify 2h-induced cell death types, we observed the chromatin condensation, the DNA fragmentation and activated caspase-3 using Hoechst 33342, agarose electrophoresis and western blot, and suggesting 2h-induced cell death type was apoptosis. Flow cytometry showed that 2h-treated cell was induced SubG1 cell population after G2/M cell cycle arrest. In addition, using affinity chromatography and peptide mass fingerprinting, we found that interacting protein with this compound was α-tubulin protein.

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