Copper‐Catalyzed Alkynylation of C(sp3)−H Bonds in N‐Fluoro‐sulfonamides

化学 催化作用 区域选择性 乙炔 产量(工程) 药物化学 炔基化 炔烃 有机化学 冶金 材料科学
作者
Zhu Yin,Youcan Zhang,Shuo Zhang,Xiao‐Feng Wu
出处
期刊:Advanced Synthesis & Catalysis [Wiley]
卷期号:361 (23): 5478-5482 被引量:36
标识
DOI:10.1002/adsc.201900992
摘要

Abstract Herein, we developed a copper‐catalyzed approach for the remote C( sp 3 )−H alkynylation of N ‐fluoro‐sulfonamides. With Cu(OTf) 2 as the catalyst, the carbon radical which generated from nitrogen radical‐mediated 1,5‐hydrogen atom transfer, go through an addition/fragmentation reaction with various acetylene sulfones. A variety of internal alkynes were synthesized in high yield and regioselectivity. Notably, celecoxib‐derived substrate can also gave the corresponding functionalized product in good yield under the standard conditions. magnified image
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