Development of a Potent and Selective G2A (GPR132) Agonist

化学 兴奋剂 药理学 立体化学 受体 生物化学 医学
作者
Víctor Hernández‐Olmos,Jan Heering,Beatrice Marinescu,Tina Schermeng,Vladimir V. Ivanov,Yurii S. Moroz,Sheila Nevermann,Marius Mathes,Johanna H. M. Ehrler,Mohamad Wessam Alnouri,Markus Wolf,Alicia S. Haydo,Tessa Schmachtel,Andrea Zaliani,Georg Höfner,Astrid Kaiser,Manfred Schubert‐Zsilavecz,Annette G. Beck‐Sickinger,Stefan Offermanns,Philipp Gribbon
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (13): 10567-10588 被引量:1
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.3c02164
摘要

-phenylalanine (T-10418) exhibiting higher potency than the reference and natural ligand 9-HODE and high selectivity among G protein-coupled receptors. With its favorable activity, a clean selectivity profile, excellent solubility, and high metabolic stability, T-10418 qualifies as a pharmacological tool to investigate the effects of G2A activation.
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