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Converting Teixobactin into a Cationic Antimicrobial Peptide (AMP)

化学 去肽 立体化学 阳离子聚合 结构-活动关系 抗菌剂 氨基酸 生物化学 体外 有机化学
作者
Shimaa A. H. Abdel Monaim,Estelle J. Ramchuran,Ayman El‐Faham,Fernando Alberício,Beatriz G. de la Torre
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:60 (17): 7476-7482 被引量:47
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.7b00834
摘要

Teixobactin is a head to side chain cyclodepsipeptide that contains two positive charges. One is found in the cycle, as a result of the presence of the guanidino-unusual amino acid L-allo-End, while the other is at the N-terminal. Here we introduce 26 new Teixobactin analogues with an increasing number of positive charges. In an attempt to fine-tune the biological activity of Teixobactin, we examined the effect of cationicity on the SAR of these analogues. The maximum number of positive charges to maintain the activity are three to four. Analogues with five positive charges show the lowest activity.
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