A Novel Small Molecule Allosteric Inhibitor of IL-17A from a DNA-Encoded Library

变构调节 小分子 立体化学 分子 作用机理 化学 药物发现 变构调节剂 组合化学 结合位点 HEK 293细胞 结构-活动关系 生物物理学 动力学 毛茛 血浆蛋白结合 机制(生物学) 系列(地层学) 活动站点 生物化学 受体
作者
Marcos E. Milla,Jonathan M. Blevitt,Steven D. Goldberg,Anthony A. Armstrong,Katherine Y. Blain,Krystal Herman,Annie X. Liu,Rosa Luna,Cynthia Milligan,Aaron Patrick,Ruth Steele,Scott D. Bembenek,Paolo Centrella,Matthew A. Clark,John W. Cuozzo,Jeremy S. Disch,Diana Domingo,Avery Hunt,C.D. Hupp,Anthony D. Keefe
出处
期刊:ACS Medicinal Chemistry Letters [American Chemical Society]
卷期号:16 (11): 2301-2308
标识
DOI:10.1021/acsmedchemlett.5c00502
摘要

) of the series occupies the interior interface of the IL-17A homodimer and disables receptor binding. The mechanism of action involves allosteric disruption of the IL-17A quaternary structure to prevent adoption of the receptor-binding conformation, rather than direct orthosteric inhibition at the receptor-binding site. Molecules of this series exhibit remarkably slow on-rate kinetics and potent inhibition of IL-17A signaling in human primary cells.
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