Discovery of LYC-55716: A Potent, Selective, and Orally Bioavailable Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor-γ (RORγ) Agonist for Use in Treating Cancer

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作者
Thomas D. Aicher,Chad A. Van Huis,Alexander R. Hurd,Donald J. Skalitzky,Clarke Taylor,Omar M. Beleh,Gary D. Glick,Peter L. Toogood,Bing Yang,Tao Zheng,Chang‐Xin Huo,Jie Gao,Chenxi Qiao,Xiaolong Tian,Junping Zhang,Kellie Demock,Ling‐Yang Hao,Charles A. Lesch,Rodney Morgan,Jacques Moisan
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:64 (18): 13410-13428 被引量:19
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.1c00731
摘要

Retinoic acid receptor-related orphan receptor γ (RORc, RORγ, or NR1F3) is the nuclear receptor master transcription factor that drives the function and development of IL-17-producing T helper cells (Th17), cytotoxic T cells (Tc17), and subsets of innate lymphoid cells. Activation of RORγ
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