Antimalarial activity of parthenin and its derivatives

化学 立体化学 倍半萜 恶性疟原虫 双环分子 生物 免疫学 疟疾
作者
M. Hooper,G. C. Kirby,M. M. Kulkarni,S. N. Kulkarni,BA Nagasampagi,Melanie J. O’Neill,J. David Phillipson,S. R. Rojatkar,D. C. Warhurst
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:25 (9): 717-723 被引量:41
标识
DOI:10.1016/0223-5234(90)90190-e
摘要

Parthenin and some of its derivatives have been shown to possess significant anti-malarial activity against a multi-drug resistant strain of Plasmodium falciparum. Structure-activity relationships in this series of compounds are discussed and possible mechanisms of action considered. Molecular matching of the oxygen atoms of parthenin and the new anti-malarial drug qinghaosu shows both molecules to be amphipathic with common areas for their oxygen atoms and hydrocarbon frameworks. L'activité antipaludique de la parthénine et de ses dérivés. On montre que la parthénine et quelques-uns de ses dérivés possèdent une activité significative sur une souche de Plasmodium falciparum résistante à de nombreux médicaments. On discute ensuite des relations structure-activité dans cette série de composés et l'on examine les mécanismes d'action possibles. La superposition des atomes d'oxygène de la parthénine et d'un nouvel agent antipaludique, le qinghaosu, montre que les deux molécules présentent une analogie structurale au niveau de la disposition de leurs atomes d'oxygène ainsi que de leur squelette carboné.
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