Quinazolinones linked amino acids derivatives as a new class of promising antimicrobial, antioxidant and anti-inflammatory agents

化学 抗菌剂 抗氧化剂 消炎药 共轭体系 抗真菌 胺气处理 抗菌活性 生物活性 质子核磁共振 细菌 组合化学 有机化学 立体化学 生物化学 体外 聚合物 微生物学 药理学 生物 医学 遗传学
作者
K.P. Rakesh,R. Suhas,Honnayakanahalli Marichennegowda Kumar,Chandan Shivamallu,D. Channe Gowda
出处
期刊:European Journal of Chemistry [European Journal of Chemistry]
卷期号:6 (3): 254-260 被引量:65
标识
DOI:10.5155/eurjchem.6.3.254-260.1233
摘要

Two series of amino acids conjugated quinazolinones (1a-h and 2a-h) were synthesized by acid-amine coupling and the structures of all the compounds were confirmed through spectroscopic techniques such as IR, NMR and HRMS. The synthesized compounds were evaluated for their antimicrobial, antioxidant and anti-inflammatory activities. Biological evaluation study revealed that, the compounds 1f, 2f, 2g and 1g showed good antioxidant activity with 50% of the inhibition concentration (IC 50 ) values 35, 20, 30 and 40 µg/mL, respectively, much better than the standard BHT (IC 50 = 45 µg/mL). The compounds 1g, 2e and 2g found to have promising anti-inflammatory activity and almost all the synthesized compounds exhibited good antimicrobial activities (antibacterial and antifungal) against all the selected pathogenic bacteria and fungi. Conjugates containing Trp, Tyr and Pro have shown better activity than the rest of the analogues in the series. The structure-activity relationship was established for these compounds.

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