Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Benzothiazole Based [1,2,4]Triazolo[4,3-c]quinazoline Derivatives

化学 苯并噻唑 喹唑啉 噻二唑类 蛋白质数据库 立体化学 组合化学 抗菌活性 DNA旋转酶 抗坏血酸 对接(动物) 生物活性 抗氧化剂 邻氨基苯甲酸 质子核磁共振 体外 有机化学 生物化学 大肠杆菌 细菌 护理部 遗传学 食品科学 基因 生物 医学
作者
Ranjit Gadhave,Bhanudas S. Kuchekar
出处
期刊:Asian Journal of Chemistry [ASIAN PUBLICATION CORPORATION]
卷期号:32 (3): 580-586 被引量:5
标识
DOI:10.14233/ajchem.2020.22453
摘要

A new series of N-(benzo[d]thiazol-2-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]quinazoline-5-carboxamide derivatives were synthesized by condensation of [1,2,4]triazolo[4,3-c]quinazoline-5-carboxylate derivatives with substituted benzothiazoles. The chemical structures of the synthesized compounds were confirmed by FT-IR, MS and 1H NMR spectra. Designed triazoloquinazoline derivatives were docked with oxido-reductase enzyme (PDB Code 4h1j) and DNA gyrase enzyme (PDB Code 3g75). Based on high binding affinity score, the best compound were selected for synthesis and subjected to in vitro antioxidant and antibacterial activity. Compounds 7a and 7d were found to be most active compounds as antioxidant agent among this series when compared with ascorbic acid. Compounds 7a, 7d and 7f were found to be most active compounds as an antibacterial agents among this series when compared with ciprofloxacin against bacterial strains such as S. aureus (ATCC 25923), E. coli (ATCC 25922) and P. aeruginosa (ATCC 27853). Study revealed that the most active compounds after structural modifications can be exploited as lead molecules for other pharmacological activities such as anti-inflammatory, anticancer and antidepressant activities.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
长大lwp发布了新的文献求助10
1秒前
shuidiping完成签到,获得积分10
1秒前
1秒前
Greetdawn完成签到,获得积分10
1秒前
做笔记的呆狗完成签到,获得积分10
1秒前
2秒前
zkx发布了新的文献求助10
2秒前
3秒前
乐观太阳完成签到,获得积分20
3秒前
orixero应助满意日记本采纳,获得10
3秒前
3秒前
will发布了新的文献求助10
3秒前
3秒前
852应助满意日记本采纳,获得10
3秒前
长安应助满意日记本采纳,获得10
3秒前
华仔应助满意日记本采纳,获得10
4秒前
深情安青应助满意日记本采纳,获得10
4秒前
4秒前
大个应助满意日记本采纳,获得10
4秒前
长安应助满意日记本采纳,获得10
4秒前
大白发布了新的文献求助10
4秒前
CipherSage应助shuidiping采纳,获得10
4秒前
4秒前
5秒前
微血管发布了新的文献求助10
5秒前
5秒前
5秒前
5秒前
5秒前
向往发布了新的文献求助10
6秒前
星掠完成签到,获得积分10
6秒前
chu发布了新的文献求助10
6秒前
8秒前
科研狗完成签到,获得积分10
9秒前
吕欣雨完成签到,获得积分20
9秒前
无奈夜南发布了新的文献求助10
10秒前
10秒前
万能图书馆应助zhangxueqing采纳,获得10
10秒前
wjh发布了新的文献求助10
10秒前
11秒前
高分求助中
(应助此贴封号)【重要!!请各用户(尤其是新用户)详细阅读】【科研通的精品贴汇总】 10000
A Study of the Model by which Principals’ Leadership Behaviour Influences Student Learning Outcomes in Elementary Schools 1000
Principles of town planning: translating concepts to applications 1000
Management and the Arts 510
Matrix Methods in Data Mining and Pattern Recognition Second Edition 510
核安全综合知识2024版 500
Photothermal Science and Techniques 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 材料科学 医学 生物 纳米技术 工程类 有机化学 化学工程 生物化学 计算机科学 内科学 物理 复合材料 催化作用 细胞生物学 无机化学 光电子学 物理化学 电极 基因
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 7710203
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 9267102
关于积分的说明 20062886
捐赠科研通 7286303
什么是DOI,文献DOI怎么找? 3296861
关于科研通互助平台的介绍 2451457
邀请新用户注册赠送积分活动 2303916