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Discovery of small molecule ligands for the von Hippel-Lindau (VHL) E3 ligase and their use as inhibitors and PROTAC degraders

泛素连接酶 泛素 DNA连接酶 小分子 化学 组合化学 生物化学 立体化学 计算生物学 生物 DNA 基因
作者
Claudia J. Diehl,Alessio Ciulli
出处
期刊：Chemical Society Reviews [Royal Society of Chemistry]
日期：2022-01-01 卷期号：51 (19): 8216-8257 被引量：112
链接
rsc.org ac.uk ac.uk ac.uk nih.gov nih.govdoi.org
标识
DOI：10.1039/d2cs00387b
摘要
This review provides a comprehensive overview of the structure-based design of small-molecule VHL ligands and their applications as VHL inhibitors and E3 ligase recruiting moieties in PROTAC degraders.
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