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Structure-Activity Relationship for the Reactivators of Acetylcholinesterase Inhibited by Nerve Agent VX

作者
Kamil Kuča,Kamil Musílek,Daniel Jun,Jana Žďárová Karasová,Ondřej Soukup,Jaroslav Pejchal,Martina Hrabinová
出处
期刊:Medicinal Chemistry [Bentham Science Publishers]
卷期号:9 (5): 689-693 被引量:6
标识
DOI:10.2174/1573406411309050008
摘要

Nerve agents such as sarin, VX and tabun are organophosphorus compounds able to inhibit an enzyme acetylcholinesterase (AChE). AChE reactivators and anticholinergics are generally used as antidotes in the case of intoxication with these agents. None from the known AChE reactivators is able to reactivate AChE inhibited by all kinds of nerve agents. In this work, reactivation potency of seventeen structurally different AChE reactivators was tested in vitro and subsequently, relationship between their chemical structure and biological activity was outlined. VX was chosen as appropriate member of the nerve agent family.

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