Augmenting the Xanthine Oxidase Inhibitory Activity of Febuxostat by its Structural Modification

化学 非布索坦 黄嘌呤氧化酶 黄嘌呤氧化酶抑制剂 抑制性突触后电位 黄嘌呤 生物化学 药理学 尿酸 高尿酸血症 内科学 医学
作者
K. Chandra Sekhar,Madhava Golla,K. V. Ramana,Ch. Rama Murthy,C. Naga Raju
出处
期刊:Letters in Drug Design & Discovery [Bentham Science Publishers]
卷期号:11 (2): 207-210 被引量:3
标识
DOI:10.2174/15701808113109990056
摘要

The carboxamide derivatives of Febuxostat were synthesized via the reaction of Febuxostat with various amines through by Schotten-Baumann reaction. All the synthesized compounds have been evaluated for their in vitro Xanthine Oxidase inhibitory activity. The present study reveals that most of carboxamides were acting as better XO inhibitors and play an important role in decreasing uricacid levels. Almost all the compounds surprisingly showed nearly 30% higher XO inhibition activities than the standard Allopurinol. 3h, 3k and 3l stand as the best among the synthesized compounds. Keywords: Febuxostat carboxamide derivatives, Schotten-Baumann reaction, Xanthine oxidase (XO) inhibitory activity.

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