Design and synthesis, biological evaluation of bis-(1,2,3- and 1,2,4)-triazole derivatives as potential antimicrobial and antifungal agents

抗菌剂 化学 黑曲霉 部分 枯草芽孢杆菌 三唑 金黄色葡萄球菌 组合化学 立体化学 最小抑制浓度 有机化学 生物化学 细菌 生物 遗传学
作者
Sampath Bitla,Akkiraju Anjini Gayatri,Muralidhar Reddy Puchakayala,Vijaya Kumar Bhukya,Jagadeshwar Vannada,Ramulu Dhanavath,Bhaskar Kuthati,Devender Kothula,Someswar Rao Sagurthi,Krisham Raju Atcha
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier BV]
卷期号:41: 128004-128004 被引量:85
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2021.128004
摘要

A new series of bis-1,2,3- and 1,2,4-triazoles (10a-m) were designed and efficiently synthesized using methyl salicylate as potential antimicrobial agents. All compounds were characterized by their proton & 13C NMR, IR, Mass spectral data, and elemental analysis. The final compounds 10a-m were in vitro screened for antimicrobial and antifungal activity against gram negative Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, gram positive Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus strains and Aspergillus niger & Saccharomyces cerevisiae. Majority of the synthesized compounds exhibited potent antimicrobial activity (MIC 3.9 µg/mL) and promising antifungal activity with the zone of inhibition (ZOI) 1.5–8.2 mm. Compounds like 10d and 10f exhibited best antimicrobial activity against S. aureus. The molecular docking analysis revealed that all the synthesized derivatives shown better binding affinities. Among all, compound 10f exhibited best scores. Hence, there was an assumption that introduction of para-chloro and bromo-phenyl aromatic groups on triazole moiety could result excellent antimicrobial activity. This substantial growth inhibitory activity of bis-1,2,3- and 1,2,4-triazole derivatives suggested these compounds could assist a new way in the development of lead molecules against microbial infection and antimicrobial resistance investigations.

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