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Covalent Inhibition of Class I Histone Deacetylases (HDACs) as a Novel Strategy in Haematological Cancers and Duchenne Muscular Dystrophy
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| 其它 | 2023年，Gunning团队基于 HDAC2 催化口袋保守 Cys274 开展理性共价药物设计，以 2 - 氨基乙酰苯胺为锌结合骨架，设计并合新型靶向class I HDAC的共价抑制剂，并筛选得到 含pentafluorobenzenesulfonamide (PFBS) 弹头的共价修饰 HDAC2蛋白中 Cys274残基的优选分子 YSR734，其对 HDAC1/2/3 IC50 分别为 110、270、140 nM，对其他 HDAC 亚型无抑制。同时，化合物YSR734 展现出较高的抗白血病细胞增殖活性（MV4-11 IC50=0.53 μM），及诱导肿瘤细胞凋亡。但YSR734的体内药代研究显示该分子吸收差、血药浓度偏低，需进一步优化 ADME 性质。 |
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(2025-6-4)
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